Paclitaxelum

Związek o działaniu przeciwnowotworowym, który jest pozyskiwany z kory i igieł drzew cisowych, to alkaloid terpenowy. Substancja ta występuje w bardzo małych ilościach, co sprawia, że jej pozyskiwanie jest trudne i kosztowne.

Aby uzyskać dawkę wynoszącą 300 mg, potrzebne jest przetworzenie kory sześciu dorosłych drzew cisu zachodniego. Jest to ilość wystarczająca dla jednego pacjenta, co pokazuje, jak niewielka jest naturalna zawartość tej substancji w roślinach.

Chociaż możliwe jest syntetyzowanie tego związku chemicznie, proces ten jest również kosztowny i skomplikowany. Alternatywnie, można go uzyskiwać poprzez hodowlę in vitro, co pozwala na wyprodukowanie 35 mg substancji na litr medium hodowlanego.

---

Działanie terapeutyczne

Paklitaksel jest cytostatykiem z grupy taksoidów.
Działa poprzez stabilizację mikrotubul komórkowych, co hamuje ich depolimeryzację, blokując tym samym proces mitozy i podział komórek nowotworowych.

Stosowany jest w leczeniu:

• raka jajnika (pierwotnie i w nawrotach),
• raka piersi (także w leczeniu adjuwantowym i paliatywnym),
• raka płuca niedrobnokomórkowego (NSCLC),
• mięsaka Kaposiego związanego z AIDS,
• raka trzustki (w połączeniu z gemcytabiną).

Działa także:

• przeciwnowotworowo,
• antymitotycznie,
• cytotoksycznie.

---

Efektywne porcje (dawkowanie)

Dawkowanie zależy od rodzaju nowotworu, stanu pacjenta i schematu leczenia.
Typowe dawkowanie wg wytycznych EMA i FDA:

• 175 mg/m² powierzchni ciała – podawane dożylnie w 3-godzinnym wlewie co 3 tygodnie,
  lub
• 135 mg/m² – w 24-godzinnym wlewie co 3 tygodnie.

Dawki mogą być modyfikowane w zależności od toksyczności, stanu wątroby i tolerancji pacjenta.
Podawanie odbywa się wyłącznie w warunkach szpitalnych pod nadzorem onkologa.

---

Opis substancji

Skąd pochodzi

Substancja została odkryta w latach 60. XX wieku w ramach programu badawczego National Cancer Institute (USA), który analizował ekstrakty roślinne pod kątem działania przeciwnowotworowego.
Pierwsze próby kliniczne przeprowadzono w latach 80., a w 1992 r. paklitaksel został zatwierdzony przez FDA jako lek Taxol®.
Obecnie produkowany jest głównie metodami półsyntetycznymi z prekursorów zawartych w igłach cisu europejskiego (Taxus baccata), co ograniczyło eksploatację naturalnych zasobów.

---

Skutki uboczne stosowania

Najczęściej obserwowane:

• neutropenia i leukopenia,
• neuropatia obwodowa,
• wymioty, nudności, utrata włosów,
• reakcje nadwrażliwości (zwłaszcza przy rozpuszczalnikach z kremoforem EL),
• bóle mięśni, gorączka, niedokrwistość.

---

Uwagi dotyczące bezpieczeństwa

• Stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza.
• Przeciwwskazany w ciężkiej neutropenii (<1500/mm³) oraz w ciężkich chorobach wątroby.
• Wymaga wcześniejszego leczenia premedykacyjnego (kortykosteroidy, leki przeciwhistaminowe, H₂-blokery) w celu zapobiegania reakcjom alergicznym.
• Kobiety w ciąży i karmiące nie mogą stosować – substancja teratogenna.

Źródło:

1. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/paxene-epar-product-information_en.pdf
2. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/abraxane-epar-product-information_en.pdf
3. https://www.ema.europa.eu/en/documents/referral/paclitaxel-hetero-and-associated-names-article-294-referral-assessment-report_en.pdf
4. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2002/75278_Paclitaxel.cfm
5. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/020262s049lbl.pdf
6. https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/paclitaxel
7. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/DHA-paclitaxel
8. https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/paclitaxel-protein-bound-intravenous-route/description/drg-20067529
9. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8545549/

Data publikacji: 01.10.2025